DEFORMANDO COMPUESTOS DE PÍLDORAS EXPERIMENTALES

La píldora anticonceptiva masculina, cada vez más cerca

Un grupo de investigadores ha avanzado en su estudio para crear la píldora masculina a través de deformar algunos compuestos experimentales que parecen ser prometedores. Aunque se han creado anticonceptivos masculinos experimentales, todos ellos presentan fallos pero mejorando algunas estructuras químicas se puede lograr un equilibrio entre un medicamente soluble, específico y estable.

Las mujeres pueden elegir entre una amplia selección de métodos de control de la natalidad, incluyendo numerosos anticonceptivos orales, pero nunca ha habido una píldora análoga para los hombres. No ha sido por falta de intentos, ya que durante muchos años, los científicos han intentado formular una píldora masculina. Ahora, un grupo de investigadores ha dado un paso hacia ese objetivo mediante la deformación de algunos compuestos experimentales que parecen ser prometedores.

Los investigadores presentan sus trabajos en la 251 Reunión Nacional y Exposición de la Sociedad Americana de Química (ACS, por sus siglas en inglés), que contará con más de 12.500 presentaciones sobre una amplia gama de temas de ciencias.

Un compuesto que ha sido estudiado como un potencial anticonceptivo masculino es la testosterona. "En ciertas dosis causa infertilidad -explica Jillian Kyzer, estudiante graduada que trabaja en el tema-. Pero a esas dosis, no funciona para un máximo de 20% de los hombres y puede causar efectos secundarios, como aumento de peso y una disminución del colesterol bueno".

Para lanzar un anticonceptivo masculino al mercado debe satisfacer varios requisitos, según el líder del equipo de Kyzer, Gunda I. Georg, de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Minnesota, Estados Unidos. Por ejemplo, tendría que ser soluble para tomarse por vía oral, funcionar con bastante rapidez y no disminuir la libido, además de ser seguro si se tomara durante décadas, pero con un impacto sobre la fertilidad reversible, sin efectos negativos subsistentes en los espermatozoides o embriones.

"Esa es una barra muy alta para llevar un anticonceptivo masculino al mercado", señala Georg. Las compañías farmacéuticas, incluyendo Bristol-Myers Squibb (BMS), han creado algunos anticonceptivos masculinos experimentales, pero estos también tienen inconvenientes, dice Kyzer, como que uno de los compuestos de ensayo de la compañía es bueno en la inhibición de la fertilidad, pero no es muy soluble, por lo que no se puede tomar por vía oral. "Nadie quiere inyectarse con una aguja una vez al día o una vez a la semana durante la mayor parte de su vida", señala.

Otro compuesto experimental de Bristol-Myers Squibb puede tomarse por vía oral, pero no es muy selectivo en cuanto a sus objetivos celulares en el cuerpo, lo que significa que el compuesto no sólo interacciona con el receptor de ácido retinoico alfa, que está implicado en la fertilidad masculina, sino también con otros dos receptores de ácido retinoico que no están relacionados con la fertilidad. Ese fallo podría causar efectos secundarios.

Kyzer y varios de sus colegas están creando numerosas sustancias que son similares en su estructura química de los compuestos de Bristol-Myers Squibb (BMS). A pesar de que el anticonceptivo óptimo para los hombres sigue siendo difícil de alcanzar, el equipo de Georg ha hecho algunos progresos, como entender mejor cómo los ajustes de la estructura química de los compuestos de prueba afectan a las interacciones celulares y las sustancias en el cuerpo.

El equipo de investigadores continúa perfeccionando las estructuras químicas para lograr el mejor equilibrio de solubilidad, especificidad y estabilidad, ya que tienen como objetivo diseñar una píldora masculina mejor. Ahora, están investigando compuestos híbridos que incorporan andamios y características estructurales de varios otros compuestos conocidos por interactuar con el receptor de ácido retinoico.

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